Применение сахароснижающих препаратов. Сахароснижающие таблетки и лекарства нового поколения от диабета второго типа Сахароснижающие таблетки нового поколения

Всем известно, что сахарный диабет делится на 2 типа. Инсулинозависимый диабет 1 типа характеризуется нарушениями в работе поджелудочной железы, которая прекращает вырабатывать инсулин или же производит его в недостаточном количестве. В этом случае применяется заместительная терапия инсулиноподобными препаратами. При диабете 2 типа инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но рецепторы клеток не способны его усваивать. В этом случае препараты от сахарного диабета должны нормализовать уровень сахара в крови и способствовать утилизации глюкозы.

Медикаменты от инсулиннезависимого диабета назначают с учетом индивидуальных особенностей больного, его возраста веса и наличия сопутствующих болезней. Понятно, что те препараты, которые назначают для лечения диабета 2 типа, абсолютно не подходят диабетикам, в организме которых инсулин не вырабатывается. Поэтому только специалист может подобрать нужное средство и определить необходимую схему лечения.

Это поможет замедлить прогрессирование болезни и избежать тяжелых осложнений. Какие препараты от сахарного диабета лучше и эффективнее? На этот вопрос трудно дать однозначный ответ, поскольку то лекарство, которое хорошо подходит одному пациенту, совершенно противопоказано другому. Поэтому постараемся дать обзор наиболее востребованных средств от диабета и начнем с препаратов, применяемых для лечения диабета 2 типа.

Пациенты с сахарным диабетом 2 типа могут долгое время обходиться без сахароснижающих таблеток, и поддерживать нормальные значения глюкозы в крови только за счет соблюдения низкоуглеводной диеты и достаточной физической активности. Но внутренние резервы организма не бесконечны и когда они истощаются, пациентам приходится переходить на прием медикаментозных средств.

Препараты для лечения сахарного диабета 2 типа назначают в том случае, когда диета не дает результатов и сахар в крови продолжает повышаться на протяжении 3- месяцев. Но в некоторых ситуациях, даже прием пероральных медикаментов оказывается малоэффективным. Тогда больному придется перейти на инсулиновые инъекции.

Список препаратов при сахарном диабете 2 типа очень обширный, все их можно разделить на несколько основных групп:

Фото: препараты при сахарном диабете 2 типа

1. Секретагоги – это препараты, стимулирующие секрецию инсулина. В свою очередь они делятся на 2 подгруппы: производные сульфонилмочевины (Диабетон, Глюренорм) и меглитиниды (Новонорм).
2. Сенситайзеры – медикаменты, повышающие чувствительность тканей к действию инсулина. Они также делятся на 2 подгруппы: бигуаниды (Метформин, Сиофор) и тиазолидиндионы (Авандия,Актос).
3. Ингибиторы альфа-глюкозидаз. Препараты этой группы отвечают за регулирование усвоения углеводов в кишечнике и их выведение из организма (Акарбоза).
4. Препараты от диабета 2 типа нового поколения – инкретины. К ним относятся Янувия, Эксенатид, Лираглутид.

Остановимся подробнее на каждой группе медикаментов:

Препараты этой группы применяются в медицинской практике более 50 лет и пользуются заслуженной популярностью. Они оказывают сахароснижающее действие за счет непосредственного влияния на бета- клетки, которые продуцируют инсулин в поджелудочной железе.

Реакции, происходящие на клеточном уровне, обеспечивают высвобождение инсулина и его выброс в кровяное русло. Препараты этой группы повышают чувствительность клеток к глюкозе, защищают почки от повреждений и снижают риск сосудистых осложнений.

В то же время препараты сульфонилмочевины постепенно истощают клетки поджелудочной железы, вызывают аллергические реакции, увеличение массы тела, расстройства желудка, повышают риск развития гипогликемических состояний. Их не применяют у больных панкреатическим диабетом, детей, беременных и кормящих женщин.

В процессе лечения препаратами пациент должен строго придерживаться низкоуглеводной диеты и привязывать прием таблеток к режиму питания. Популярные представители этой группы:

Средняя стоимость препаратов сульфонилмочевины составляет – от 170 до 300 рублей.

Меглитиниды

Принцип действия этой группы препаратов заключается в стимулировании выработки инсулина поджелудочной железой. Эффективность медикаментов напрямую зависит от уровня глюкозы в крови. Чем выше показатели сахара, тем больше инсулина будет синтезироваться.

Представители меглитинидов – препараты Новонорм и Старликс. Они относятся к лекарствам нового поколения, характеризуются коротким действием. Таблетки нужно принимать за несколько минут до еды. Назначают их чаще всего в составе комплексной терапии сахарного диабета. Способны вызывать такие побочные проявления, как боли в животе, диарею, аллергические и гипогликемические реакции.

1. Новонорм - дозировку препарата врач подбирает индивидуально. Таблетку принимают 3-4 раза в день, непосредственно перед едой. Новонорм снижает уровень глюкозы плавно, поэтому риск резкого падения сахара в крови минимальный. Цена препарата - от 180 рублей.
2. максимальное действие препарата отмечается через 60 минут после приема и сохраняется на протяжении 6 -8 часов. Медикамент отличается тем, что не провоцирует прибавку в весе, не оказывает негативного воздействия на почки и печень. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Эти препараты от сахарного диабета 2 типа препятствуют высвобождению сахара из печени и способствуют лучшему усвоению и перемещению глюкозы в клетках и тканях организма. Медикаменты этой группы нельзя применять у диабетиков 2 типа, страдающих от сердечной или почечной недостаточности.

Действие бигуанидов продолжается от 6 до 16 часов, они снижают всасываемость сахара и жиров из кишечного тракта и не провоцируют резкого падения уровня глюкозы в крови. Способны вызывать изменение вкуса, тошноту, диарею. К группе бигуанидов относятся следующие медикаменты:

1. Сиофор . Препарат часто назначают пациентам с избыточной массой тела, так как прием таблеток способствует снижению веса. Наивысшая суточная дозировка таблеток составляет 3 г, ее делят на несколько приемов. Оптимальную дозу лекарства подбирает врач.
2. Метформин . Лекарство замедляет абсорбцию глюкозы в кишечнике и стимулирует ее утилизацию в периферических тканях. Таблетки хорошо переносятся пациентами, могут назначаться в комплексе с инсулином при сопутствующем ожирении. Дозировку препарата врач подбирает индивидуально. Противопоказанием к применению Метформина является склонность к кетоацидозу, серьезные патологии почек, реабилитационный период после хирургического вмешательства.

Средняя цена препаратов составляет от 110 до 260 рублей.

Препараты от сахарного диабета этой группы, так же как бигуаниды улучшают усвоение глюкозы тканями организма и уменьшают высвобождение сахара из печени. Но в отличие от предыдущей группы имеют более высокую цену при внушительном списке побочных эффектов. Это увеличение веса, хрупкость костей, отеки, негативное влияние на функции сердца и печени.

1. Актос – это средство можно использовать в качестве монопрепарата при терапии диабета 2 типа. Действие таблеток направлено на увеличение восприимчивости тканей к инсулину, замедление синтеза сахаров в печени, снижает риск поражения сосудов. Из недостатков препарата отмечают увеличение массы тела во время приема. Стоимость медикамента - от 3000рублей.
2. Авандия – мощное гипогликемическое средство, действие которого направлено на улучшение метаболических процессов, снижение уровня глюкозы в крови и повышение чувствительности тканей к инсулину. Таблетки можно применять при диабете 2 типа в качестве монотерапии или в комбинации с прочими сахароснижающими средствами. Медикамент нельзя назначать при заболеваниях почек, во время беременности, в детском возрасте и повышенной чувствительности к действующему веществу. Среди побочных реакций отмечают появление отеков и нарушение функций сердечно - сосудистой и пищеварительной системы. Средняя цена медикамента – от 600рублей.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Подобные препараты от диабета блокируют выработку особого фермента кишечника, растворяющего сложные углеводы. За счет этого скорость всасывания полисахаридов существенно замедляется. Это современные сахароснижающие медикаменты, которые практические не имеют побочных эффектов, не вызывают расстройств пищеварительной системы и боли в животе.

Таблетки следует принимать с первым глотком пищи, они хорошо снижают уровень сахара и при этом не оказывают влияния на клетки поджелудочной железы. Препараты этой серии можно применять в комбинации с прочими сахароснижающими средствами и инсулином, но при этом риск развития гипогликемических проявлений увеличивается. Яркие представители этой группы - Глюкобай и Миглитол.

• Глюкобай (Акарбоза) - препарат рекомендуют принимать, если уровень сахара резко повышается сразу после еды. Лекарство отличается хорошей переносимостью, не вызывает увеличения массы тела. Таблетки назначают в качестве вспомогательной терапии, дополняющей низкоуглеводную диету. Дозировку подбирают индивидуально, максимально в сутки можно принять 300 мг препарата, разделив эту дозу на 3 приема.
• Миглитол – препарат назначают пациентам со средней степенью диабета 2 типа, если диета и физические нагрузки не дают результата. Таблетки рекомендуется принимать натощак. Противопоказанием к лечению Миглитолом служит беременность, детский возраст, хронические патологии кишечника, наличие крупных грыж. В некоторых случаях сахароснижающее средство провоцирует аллергические реакции. Стоимость препаратов этой группы варьируется в пределах 300 - 400 рублей.

Инкретины

В последние годы появились препараты нового поколения, так называемые ингибиторы дипептидилпептидазы, действие которых направлено на повышение выработки инсулина, исходя из концентрации глюкозы. В здоровом организме более 70% инсулина вырабатывается именно под воздействием гормонов инкретина.

Эти вещества запускают такие процессы, как высвобождение сахара из печени и выработку инсулина бета - клетками. Новые препараты применяются как самостоятельные средства или включаются в состав комплексной терапии. Они плавно снижают уровень глюкозы и высвобождают запасы инкретинов для борьбы с повышенным сахаром.

Принимают таблетки во время или после еды. Они хорошо переносятся и не способствуют увеличению веса. К этой группе средств относятся Янувия, Галвус, Саксаглиптин.

Средняя стоимость Янувии составляет 1500 рублей, Галвуса - 800 рублей.

Многие пациенты с диабетом 2 типа боятся переходить на инсулин. Тем не менее, если терапия прочими сахароснижающими препаратами не дает результата и уровень сахара на протяжении недели стабильно повышается до 9 ммоль/ л после приема пищи, придется задуматься о применении инсулинотерапии.

При таких показателях уже никакие другие гипогликемические препараты не смогут стабилизировать состояние. Игнорирование врачебных рекомендаций может привести к опасным осложнениям, так как при стабильно высоком сахаре значительно повышается риск развития почечной недостаточности, гангрены конечностей, потери зрения и прочих состояний, ведущих к инвалидности.

Альтернативные препараты от сахарного диабета

Фото: Альтернативный препарат от сахарного диабета - Диабенот

Одним из альтернативных средств выступает препарат от диабета Диабенот. Это инновационное двухфазное средство на основе безопасных растительных компонентов. Препарат разработан немецкими фармацевтами и лишь недавно появился на российском рынке.

Капсулы Диабенот эффективно стимулируют работу бета- клеток поджелудочной железы, нормализуют обменные процессы, очищают кровь и лимфу, снижают уровень сахара, предотвращают развитие осложнений и поддерживают иммунитет.

Прием препарата будет способствовать выработке инсулина, предотвращению гликемии и восстановлению функций печени и поджелудочной железы. Медикамент практически не имеет противопоказаний и побочных эффектов. Принимать капсулы нужно дважды в день (утром и вечером). Реализуется препарат пока только на официальном сайте производителя. Подробнее с инструкцией по применению и отзывами на капсулы Диабенот можно почитать .

Медикаменты, применяемые для лечения сахарного диабета 1 типа можно разделить на 2 группы: это жизненно необходимый инсулин и прочие препараты, которые назначают для устранения сопутствующих заболеваний.

Инсулин принято квалифицировать в зависимости от срока действия на несколько видов:

Выбор оптимального препарата, подбор дозировки и схемы лечения производится эндокринологом. Лечение инсулином осуществляется с помощью инъекций или подшивания инсулиновой помпы, которая будет регулярно подавать в организм дозы жизненно важного препарата.

К препаратам из второй группы, которые применяют в процессе лечения диабета1 типа относятся:

Комплексная терапия при диабете 1 типа направлена на улучшение общего состояния пациента и предотвращение возможных осложнений. Сахарный диабет на сегодняшний день считается неизлечимым заболеванием, и принимать сахароснижающие препараты или получать инсулинотерапию придется на протяжении всей жизни.

Смотрите видео: Как лекарства от диабета влияют на здоровье

В терапии второго типа диабета, в основном, применяют пероральные сахароснижающие препараты. Спектр средств достаточно широк, и каждое из них имеет свои противопоказания и ограничения.

Основой терапии являются сахароснижающие препараты при диабете второго типа. Список средств довольно широк. Применяются в основном при таком заболевании, как сахарный диабет второго типа. Они позволяют поддерживать нормальные показатели гликемии таким больным. Врачи, помимо этих средств, назначают и другие мероприятия, которые также снижают сахар. То есть, лечение проводится комплексное, и включает гипокалорийную диету, физическую нагрузку. Следует отметить, что план лечения должен разрабатываться исключительно лечащим врачом на основании течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Классификация

У каждого из препаратов есть довольно широкий спектр противопоказаний и побочных действий, а также различные дозировки и схемы приема. Этим обуславливается то, что их назначением должен заниматься специалист.

Каждый диабетик знает о том, что существуют различные сахароснижающие препараты при диабете второго типа. Список довольно обширный, а сами лекарственные средства оказывают огромную помощь таким больным. Они могут применяться как для монотерапии, то есть лечение заболевания производится одним веществом, так и для комбинированной, то есть может применяться несколько разных таблеток. Возможна даже их сочетание с инсулином.

Препараты сульфанилмочевины

Их механизм действия основан на снижении концентрации гликогена в печеночных клетках. Еще одним эффектом является стимуляция продукции инсулина за счет восстановления клеток хвоста поджелудочной. Наиболее известные представители этой группы – Диабетон, Амарил, Манинил. Обычно их прием рассчитан на один раз в сутки.

Бигуаниды

Класс препаратов, которые были открыты достаточно давно. На сегодняшний день самым широко применяемым действующим веществом считается метформин, на основе которого изготавливаются такие препараты, как Сиофор, Глюкофаж и другие. Его достаточно часто комбинируют с другими лекарственными средствами. Они оправдывают свое применение не только при диабете 2 типа, но и при других состояниях, сопровождающихся повышением гликемии, таких как метаболический синдром или ожирение тяжелой степени.

Под воздействием метформина увеличивается чувствительность организма к инсулину, а всасывание сахара в просвете кишечника снижается. Количество продуцируемого инсулина не увеличивается. Обычно эти таблетки рекомендованы к приему в первой половине дня. Одним из полезных свойств препарата является нормализация обмена жиров.

Глиниды

Представители – Новонорм, Старекс. Обычно они расцениваются как средства вспомогательной терапии. Механизм действия основан на стабилизации обменных и биохимических процессов, которые протекают в хвосте поджелудочной железы.

Рекомендовано применять глиниды в составе комплексной терапии, поскольку сами по себе они неэффективны. Одним из побочных действий отмечается увеличение количества жировой ткани. Врачи также не любят применять их длительный промежуток времени из-за того, что со временем их эффективность снижается.

Потенциаторы инсулина

Эти лекарственные средства увеличивают восприимчивость клеток к инсулину за счет воздействия на их рецепторы. Также под их воздействием блокируется липаза и снижается концентрация жирных кислот. Следует отметить, что их эффективность несколько ниже, чем у других средств, которые относятся ко второму поколению сахаропонижающих препаратов. Одним из побочных эффектом может быть увеличение массы тела. Представитель группы – Глитазон.

Ингибиторы

Эти вещества снижают уровни крахмала и сахарозы, а также стимулируют процессы пищеварения, за счет чего снижается вероятность развития гипергликемических состояний после приема пищи. За счет того, что значительно снижается усвоение углеводов, можно добиться понижения массы тела. Это является неоспоримым плюсом для пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа. Этот эффект также положительно скажется на состоянии сердечно-сосудистой системе.

Лекарственные средства этой группы должны назначаться исключительно в сочетании с правильным режимом питания с исключением всех вредных продуктов. Если диета не соблюдается, то развивается выраженная диспепсия, сопровождающаяся диарейным синдромом, вздутием живота. Самыми известными препаратами являются Акарбоза, Глюкобай.

Помимо вышеописанных групп, существуют и другие. На сегодняшний день уже разработаны и выпущены на рынок лекарственные средства четвертого поколения, среди которых самыми популярными являются Янувия, Гальвус. Их особенностью можно назвать то, что, помимо снижения гликемии и массы тела, они активно препятствуют развитию гипогликемических состояний.

Некоторые действующие вещества могут содержать в своем составе никотиновую кислоту. Это позволяет им стимулировать работу клеток, продуцирующих инсулин, что в итоге приводит к нормализации гликемии и углеводного обмена.

Преимущества средств четвертого поколения

Следует отметить, что сахарный диабет второго типа – достаточно тяжело поддающаяся контролю патология. Особенно это касается тех пациентов, которые не соблюдают рекомендаций лечащего врача относительно своего образа жизни.

Лекарственные средства нового поколения позволяют взять это заболевание под контроль и способствовать профилактике развития его осложнений. Также отмечается эффект протекции поджелудочной железы, то есть не наступает ее быстрого истощения, которое наблюдается при длительном приеме большинства средств второго поколения.

Большинство препаратов нового поколения в своем составе содержат никотин и гормональные компоненты. Это позволяет нивелировать некоторые отрицательные моменты применения таких лекарственных веществ.

Врачи должны учитывать, что организм диабетика сильно ослаблен, а его защитные свойства значительно снижены. Это означает, что степень выраженности побочных эффектов может быть несколько выше, чем ожидается изначально. Поэтому необходимо с особой осторожностью подходить к выбору терапии при этом заболевании. Основанием для подбора лечения являются показатели гликемии, гликозилированного гемоглобина, образа жизни и индивидуальных особенностей каждого пациента.

Особого внимания заслуживает такая ситуация, как беременность, поскольку можно нанести вред растущему плоду. Обычно, при ее наступлении, эндокринологи предпочитают переводить будущую маму на инсулинотерапии, потому что большинство препаратов может проходить через плацентарный барьер и негативно воздействовать на формирование и развитие малыша.

Необходимо учитывать, что таблетированные лекарственные средства не могут быстро нормализовать гликемию, особенно если имеется декомпенсация диабета. Лечение заболевания подразумевает всесторонний подход к ней. Препараты необходимо назначать на первых порах в самых маленьких дозировках, а прирост дозы должен проводиться под тщательным контролем специалиста.

Главной целью применения средств нового поколения является нормализация углеводного обмена. Следует отметить, что они обычно достаточно дорого стоят. Для увеличения эффективности лечения и снижения возможности развития побочных эффектов может назначаться сразу несколько препаратов в низких дозах. Иногда приходится отменять многие средства из-за стойких нежелательных реакций, а в некоторых случаях, когда невозможно достигнуть адекватной компенсации заболевания посредством таблеток, больных приходится переводить на инсулинотерапию.

Новое поколение препаратов, снижающих сахар, представлено довольно внушительным разнообразием групп. Все средства обладают высокой эффективностью и активностью. Для достижения наилучших результатов рекомендовано запивать таблетки большим количеством жидкости, лучше всего с этой целью использовать воды.

Больные должны понимать, что сахарный диабет 1 типа не поддается лечению таблетированными средствами. Для компенсации этой патологии необходимо эндогенная заместительная терапия инсулином.

Противопоказания

Основными противопоказаниями для использования гипогликемических средств всех поколений являются такие.

1. Патологии почек, сопровождающиеся явлениями хронической почечной недостаточности как клинически, так и по данным лабораторных анализов.
2. Болезни печени, особенно те, при которых отмечается повышение трансаминаз и билирубина.
3. Период беременности и лактации – с ограничением, но диабетологи предпочитают переводить таких пациенток на инсулинотерапию.

При нарушении врачебных рекомендаций могут отмечаться такие эффекты, как чрезмерный набор массы тела, диспептические явления, которые сопровождаются диарейным синдромом. Иногда развиваются кожные проблемы – зуд, высыпания, раздражения.

Основные правила приема таблетированных лекарств

Одним из основополагающих правил при начале лечения диабета 2 типа является минимальная стартовая дозировка. С течением времени, при недостаточном снижении гликемии, лечащий врач повышает дозу, при отсутствии побочных эффектов. Рекомендовано сочетать лекарственные препараты с гипокалорийной диетой и лечебной физкультурой.

Сахарный диабет может характеризоваться различными вариантами течения, поэтому терапия должна быть направлена на коррекцию всех возникших патологических состояний. Увеличение продукции инсулина совместно с повышением чувствительности тканей к нему посредством медикаментозных средств возможно лишь при комбинированной терапии. Очень важно учитывать все индивидуальные особенности и пищевые пристрастия пациента для того, чтобы максимально облегчить течение заболевания.

Во время заболевания сахарным диабетом второго типа появляется нарушение секреции инсулина или периферическая инсулинорезистентность. Это хроническое заболевание, чаще всего прогрессирует вне зависимости от методов лечения, может становиться причиной различных патологий жизненно важных органов. Инсулинорезистентностью называется неэффективная биологическая реакция клеток на действие инсулина, хотя концентрации его отвечает физиологическим нормам.

Тактика принимаемых медицинских мер по медикаментозному лечению направляется на нормализацию биологических процессов, лежащих в основе недуга. Достигается уменьшение инсулинорезистентности, улучшается функция β-клеток.

Одно из главных условий успешного лечения недуга — это максимально раннее выявление патологий. Современная диагностика позволяет выявлять отклонения на стадии нарушения правильной реакции клеток на увеличение в крови глюкозы.

После постановки диагноза используется агрессивная терапия, что дает возможность в минимальные сроки достигать целевых значений гликемии. Может применяться как моно-, так и комбинированная терапия, конкретное решение принимает лечащий врач в зависимости от стадии и особенностей течения заболевания.

После очередных медицинских осмотров на основании полученных анализов методика может корректироваться. Дополнительно при необходимости выполняется инсулинотерапия, за счет чего компенсируются сбои углеводного обмена.

Показатели к назначению медикаментозной терапии, группы лекарств

После начала приема медицинских препаратов вероятность самостоятельного восстановления секреции инсулина в нормированных значениях значительно минимизируется, в большинстве случаев железа полностью атрофируется. После постановки диагноза на ранних стадиях пробируются диетические мероприятия, увеличение двигательной активности и изменение образа жизни. Только если попытки излечить недуг этими способами оказались неэффективными, назначается медикаментозная терапия.

Пероральные медикаменты делятся на три вида.

Предписание конкретных препаратов может выполняться только после постановки правильного диагноза. Действие активных веществ должно соответствовать причине возникновения сахарного диабета второго типа и направлено на ее устранение. Предлагается перечень наиболее часто используемых лекарственных средств.

Секретогены (стимуляторы инсулина)

Очень популярные медикаменты, изготавливаются на основе сульфонилмочевины, отличаются различной эффективностью и скоростью всасывания. Требуется строгая дозировка, передозировка может ставать причиной гипогликемии. Это патологическое состояние, вызванное резким понижением концентрации в крови глюкозы, Легкие стадии характеризуются бледностью кожи, потливостью, повышенным сердцебиением. В тяжелых формах появляется путаность сознания, нарушения речи, потеря движений и ориентации. Больной может впадать в кому.

Производится стимулирование бета-клеток поджелудочной железы действующим веществом, что приводит к возрастанию секреции инсулина. Срок действия ограничивается жизнеспособностью клеток.

1. Преимущества. Имеют ярко выраженный лечебный эффект, на 2% уменьшают HbA1C, стимулируют ранний пик секреции. Выполняют блокировку только калиевых каналов. Больных, принимающих такие медикаменты, можно в стадии коронарного синдрома не переводить на инсулин.
2. Недостатки. Во время приема появляется обостренное чувство голода, ускоренными темпами увеличивается вес больного.

К противопоказаниям относится беременность и грудное вскармливание, явная недостаточность бета-клеток, атрофия функций работы щитовидной железы.

Современный препарат, относится ко второму поколению, имеет выраженный сахаропонижающий эффект. Метаболизируется клетками печени, не оказывает негативного влияния на почки. Максимальная суточная доза не может превышать 20 мг, пожилым людям доза уменьшается до 10 мг. Таблетки принимаются дважды в день, доза корректируется с учетом тяжести заболевания. Эффект оценивается после 4 недель постоянного приема, если положительные изменения недостаточны, то следует переходить на комбинированное лечение.

Находится на втором месте по частоте назначения, симулирует ранний максимум секреции инсулина, может не только понижать уровень сахара в крови, но и улучшать ее реологические показатели. Оказывает положительное влияние на кровоснабжение, не допускает развитие патологий сетчатки глаза, проявляет антиоксидантные свойства. В зависимости от стадии заболевания может применяться раз или два раза в сутки. Первый эффект определяется через неделю после начала приема, повышение суточной дозы допускается только после анализа мочи и крови. Максимальный прием не может превышать 320 мг/сут.

Относится к препаратам третьего поколения, освобождает инсулин на протяжении 24 часов, может назначаться при инфаркте миокарда. После приема в организме не накапливается, выделяется с мочой и фекалиями. Принимается один раз в сутки, шаг степени и начальная доза составляет 1 мг. Оценка эффективности действия производится после недели лечения, изменения количества назначенного препарата допускаются лишь после анализа мочи и крови. При переходе на другой препарат точное соотношение между дозами различных лекарств определить невозможно.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

В нашей стране из большого семейства этих эффективных препаратов прошло государственную регистрацию только одно средство – акарбоза. Акарбоза выполняет роль фильтра, не дающего возможности впитываться в кровь сложным углеводам. Она связывается с ферментом тонкой кишки и не позволяет ему расщеплять сложные полисахариды. Таким образом предупреждается развитие гипергликемии.

Акарбоза — таблетки

1. Преимущества. Не сказывается на уровне глюкозы, не стимулирует ее производство. Положительно влияет на массу тела, пациент начинает умеренно сбрасывать лишний вес. Эффект достигается за счет того, в организм попадает намного меньшее количество высококалорийной глюкозы. На практике доказано, что в результате длительного употребление акарбозы значительно замедляется прогресс атеросклероза сосудов, они увеличивают свою проходимость, улучшается функция гладких мышц стенок капилляров. Препарат в кровь не всасывается, что исключает возникновение патологий внутренних органов.
2. Недостатки. В кишечнике из-за большого количества необработанных ферментами углеводов начинается брожение, что может становиться причиной вздутий и диареи. Действенность препарата намного меньше, чем метформина и производных сульфонилмочевины.

Запрещается прием больным циррозом печени, различными воспалениями кишечника, почечной недостаточностью, беременным и кормящим матерям. Побочные эффекты почти не встречаются.

Принимается до еды, начальная доза – три раза по 50 мг. После 4-х недель приема препарата в лечении следует сделать перерыв.

Псевдотетрасахарид микробного происхождения, оказывает влияние на количество всасываемой глюкозы, стабилизирует ее показатели в крови в течение суток. Максимальная концентрация наступает через 2 часа после приема, выводится кишечником (50%) и почками (50%). Действенность проверяется после 4-х недель медикаментозной терапии, по показателям суточная доза может быть увеличена до 200 мг трижды в сутки. Совместное применение с адсорбентами не рекомендуется.

Является ингибитором альфа-глюкозиады, гипогликемический препарат. Начальная доза до 25 мг трижды в сутки, проверка эффектности производится примерно через 4–8 недель. На основании лабораторных анализов доза корректируется и может возрастать до 100 мг за один прием. Как побочное действие может возникать вздутие, диарея, метеоризм и редко кожная сыпь. Не рекомендуется принимать при заболеваниях кишечника, обструкции тонкой кишки и язвенных патологиях. Уменьшает доступность пропранолола и ранитидина.

Конкурентный ингибитор альфа-глюкозы, расщепляющей полисахариды. Угнетает образование и всасывание глюкозы, понижает ее концентрацию в крови. Не оказывает негативного влияния на активность β-глюкозидазы. Препарат медленно всасывается в кровь, что минимизирует риски появления негативных реакций, быстро выводится из организма с калом. Запрещается назначать больным диабетической комой, после сложного оперативного вмешательства и патологических состояниях кишечника.

Препараты глитазонов

Медицина на сегодня применяет два лечебных средства этой группы: пиоглитазон и росиглитазон.

Действующие вещества стимулируют рецепторы клеток мышечной и жировой тканей, что приводит к увеличению количества производимого инсулина. Периферические ткани начинают лучше реагировать на присутствие эндогенного инсулина.

1. Преимущества. Считаются самыми эффективными лекарствами среди пероральных препаратов. За счет блокировки липолиз в крови понижается количество свободных жирных кислот, ткань перераспределятся в подкожную. Действующие вещества увеличивают процентное содержание липопротеидов с высокой плотностью, понижают уровень триглицеридов.
2. Недостатки. Негативно влияют на функционирование сердечно-сосудистой системы, монотерапия понижает физиологический уровень HbA1C. Длительный прием может становиться причиной увеличения массы тела.

Используются как монопрепараты или в комплексе с другими медицинскими средствами. Иногда становятся причиной задержки жидкости в организме, анемии и отклонения печеночных ферментов от нормы.

Эффективно зарекомендовал себя во время монотерапии больных с избыточным весом, стимулирует гамма-рецепторы. Повышает скорость утилизации глюкозы, улучшает контроль плазменной концентрации. Длительное потребление в максимальных дозах может вызывать нарушение зрения и бессонницу. Иногда способствует инфекционным заболеваниям дыхательной системы.

Стимулирует γ-рецепторы, участвующих в процессе снижения концентрации в крови глюкозы, понижает количество триглицеридов. Обладает высокой абсорбцией, выводится из организма больного желчью, максимальная концентрация в крови достигается через 24 часа. Для равновесной концентрации требуется семь дней. Не рекомендуется к приему беременным женщинам и кормящим матерям.

Увеличивает чувствительность рецепторов жировых тканей к инсулину, сохраняет и восстанавливает физиологическую функцию бета-клеток. Значительно понижает уровень жирных кислот, улучшает контроль гликемии. Запрещается принимать больным с повышенной чувствительностью на росиглитазон, кормящим грудью матерям и беременным женщинам.

Препараты подгрупп исключены . Включить

Описание

Гипогликемические, или противодиабетические средства — лекарственные средства, снижающие уровень глюкозы в крови и применяемые для лечения сахарного диабета.

Наряду с инсулином, препараты которого пригодны только для парентерального применения, существует ряд синтетических соединений, оказывающих гипогликемическое действие и эффективных при приеме внутрь. Основное применение эти ЛС имеют при сахарном диабете типа 2.

Пероральные гипогликемические (сахароснижающие) средства можно классифицировать следующим образом:

- производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глимепирид, глипизид, хлорпропамид);

- меглитиниды (натеглинид, репаглинид);

- бигуаниды (буформин, метформин, фенформин);

- тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон, циглитазон, энглитазон, троглитазон);

- ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол);

- инкретиномиметики.

Гипогликемические свойства у производных сульфонилмочевины были обнаружены случайно. Способность соединений этой группы оказывать гипогликемическое действие была обнаружена в 50-х годах, когда у больных, получавших антибактериальные сульфаниламидные препараты для лечения инфекционных заболеваний, было отмечено понижение содержания глюкозы в крови. В связи с этим начался поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом и в 50-е гг. был осуществлен синтез первых производных сульфонилмочевины, которые можно было применять для лечения сахарного диабета. Первыми такими препаратами были карбутамид (Германия, 1955 г.) и толбутамид (США, 1956 г.). В начале 50-х гг. эти производные сульфонилмочевины начали применяться в клинической практике. В 60-70-х гг. появились препараты сульфонилмочевины II поколения. Первый представитель препаратов сульфонилмочевины второй генерации — глибенкламид — начал применяться для лечения сахарного диабета в 1969 г., в 1970 г. начали использовать глиборнурид, с 1972 г. — глипизид. Почти одновременно появились гликлазид и гликвидон.

В 1997 г. для лечения сахарного диабета был разрешен репаглинид (группа меглитинидов).

История применения бигуанидов берет начало еще в Средних веках, когда для лечения сахарного диабета использовали растение Galega officinalis (французская лилия). В начале XIX века из этого растения был выделен алкалоид галегин (изоамиленгуанидин), но в чистом виде он оказался очень токсичным. В 1918-1920 гг. были разработаны первые ЛС — производные гуанидина — бигуаниды. Впоследствии, из-за открытия инсулина, попытки лечить сахарный диабет бигуанидами отошли на второй план. Бигуаниды (фенформин, буформин, метформин) были внедрены в клиническую практику только в 1957-1958 гг. вслед за производными сульфонилмочевины I генерации. Первым препаратом этой группы был фенформин (в связи с выраженным побочным эффектом — развитием лактацидоза — изъят из употребления). Буформин, обладающий относительно слабым гипогликемическим действием и потенциальной опасностью развития лактацидоза, также был снят с производства. В настоящее время из группы бигуанидов применяется только метформин.

Тиазолидиндионы (глитазоны) вошли в клиническую практику в 1997 г. Первым ЛС , допущенным к применению в качестве гипогликемического средства, был троглитазон, но в 2000 году его использование было запрещено из-за высокой гепатотоксичности. На сегодняшний день из этой группы применяются два ЛС — пиоглитазон и росиглитазон.

Действие производных сульфонилмочевины связано, главным образом, со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Основной предпосылкой для проявления их эффекта является наличие в поджелудочной железе функционально активных бета-клеток. На мембране бета-клеток производные сульфонилмочевины cвязываются со специфическими рецепторами, ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами. Ген рецептора сульфонилмочевины клонирован. Установлено, что классический высокоаффинный рецептор сульфонилмочевины (SUR-1) представляет собой белок с молекулярной массой 177 кДа. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид связывается с другим белком, сопряженным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами и имеющим молекулярную массу 65 кДа (SUR-X). Кроме того, в состав К + -канала входит внутримембранная субъединица Kir 6.2 (белок с молекулярной массой 43 кДа), которая отвечает за транспорт ионов калия. Считают, что в результате этого взаимодействия происходит «закрытие» калиевых каналов бета-клеток. Повышение концентрации ионов К + внутри клетки способствует деполяризации мембран, открытию потенциал-зависимых Ca 2+ -каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция. Результатом этого является высвобождение запасов инсулина из бета-клеток.

При длительном лечении производными сульфонилмочевины их первоначальный стимулирующий эффект на секрецию инсулина исчезает. Полагают, что это обусловлено уменьшением числа рецепторов на бета-клетках. После перерыва в лечении реакция бета-клеток на прием препаратов этой группы восстанавливается.

Некоторые препараты сульфонилмочевины оказывают также внепанкреатическое действие. Экстрапанкреатические эффекты не имеют большого клинического значения, к ним относят увеличение чувствительности инсулинозависимых тканей к эндогенному инсулину и снижение образования глюкозы в печени. Механизм развития этих эффектов обусловлен тем, что эти ЛС (особенно глимепирид) увеличивают число инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях, улучшают инсулино-рецепторное взаимодействие, восстанавливают трансдукцию пострецепторного сигнала.

Кроме того, имеются данные, что призводные сульфонилмочевины стимулируют высвобождение соматостатина и тем самым подавляют секрецию глюкагона.

Производные сульфонилмочевины:

I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид.

II поколение: глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, гликвидон, гликлазид, глипизид.

III поколение: глимепирид.

В настоящее время в России препараты сульфонилмочевины I поколения практически не применяют.

Основное отличие препаратов II поколения от производных сульфонилмочевины I поколения — бóльшая активность (в 50-100 раз), что позволяет использовать их в более низких дозах и, соответственно, снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Отдельные представители гипогликемических производных сульфонилмочевины I и II поколения различаются по активности и переносимости. Так, суточная доза препаратов I поколения — толбутамида и хлорпропамида — 2 и 0,75 г соответственно, а препаратов II поколения — глибенкламида - 0,02 г; гликвидона — 0,06-0,12 г. Препараты II поколения обычно лучше переносятся больными.

Препараты сульфонилмочевины имеют различную выраженность и продолжительность действия, что и определяет выбор ЛС при назначении. Наиболее выраженным гипогликемическим эффектом из всех производных сульфонилмочевины обладает глибенкламид. Он используется как эталон для оценки гипогликемического действия вновь синтезируемых препаратов. Мощное гипогликемическое действие глибенкламида обусловлено тем, что он обладает наибольшим сродством к АТФ-зависимым калиевым каналам бета-клеток поджелудочной железы. В настоящее время глибенкламид выпускают как в виде традиционной лекарственной формы, так и в виде микронизированной формы — измельченная особым образом форма глибенкламида, обеспечивающая оптимальный фармакокинетический и фармакодинамический профиль за счет быстрого и полного всасывания (биодоступность — около 100%) и дающая возможность использовать ЛС в меньших дозах.

Гликлазид — второе по частоте назначения после глибенкламида пероральное гипогликемическое средство. Помимо того, что гликлазид оказывает гипогликемическое действие, он улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, положительно влияет на систему гемостаза и микроциркуляции; предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражение сетчатой оболочки глаза; подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину, а также проявляет антиоксидантные свойства.

Гликвидон является ЛС , которое можно назначать пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек, т.к. через почки выводится лишь 5% метаболитов, остальное (95%) — через кишечник.

Глипизид, обладая выраженным эффектом, представляет минимальную опасность в плане гипогликемических реакций, поскольку не кумулирует и не имеет активных метаболитов.

Пероральные противодиабетические препараты являются основными средствами лекарственной терапии сахарного диабета типа 2 (инсулинонезависимого) и обычно назначаются больным старше 35 лет без кетоацидоза, дефицита питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотерапии.

Препараты группы сульфонилмочевины не рекомендуются больным, у которых при правильной диете суточная потребность в инсулине превышает 40 ЕД. Также их не назначают больным тяжелыми формами сахарного диабета (при выраженной недостаточности бета-клеток), при наличии кетоза или диабетической комы в анамнезе, при гипергликемии выше 13,9 ммоль/л (250 мг%) натощак и высокой глюкозурии на фоне диетотерапии.

Перевод на лечение препаратами сульфонилмочевины больных сахарным диабетом, находящихся на инсулинотерапии, возможен, если нарушения углеводного обмена компенсируются при дозах инсулина менее 40 ЕД/сут. При дозах инсулина до 10 ЕД/сут можно сразу перейти на лечение производными сульфонилмочевины.

Длительное применение производных сульфонилмочевины может вызвать развитие резистентности, преодолеть которую позволяет комбинированная терапия с препаратами инсулина. При сахарном диабете типа 1 сочетание препаратов инсулина с производными сульфонилмочевины дает возможность снизить суточную потребность в инсулине и способствует улучшению течения заболевания, в том числе замедлению прогрессирования ретинопатии, что в определенной степени связано с ангиопротективной активностью производных сульфонилмочевины (особенно II поколения). Вместе с тем, имеются указания на их возможное атерогенное действие.

Кроме того, что производные сульфонилмочевины комбинируют с инсулином (такую комбинацию считают целесообразной, если состояние пациента не улучшается при назначении более 100 ЕД инсулина в день), иногда их комбинируют с бигуанидами и акарбозой.

При использовании сульфонамидных гипогликемических препаратов следует учитывать, что антибактериальные сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, бутадион, салицилаты, этионамид, тетрациклины, левомицетин, циклофосфан тормозят их метаболизм и повышают эффективность (возможно развитие гипогликемии). При сочетании производных сульфонилмочевины с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид и др.) и БКК (нифедипин, дилтиазем и др.) в больших дозах возникает антагонизм — тиазиды препятствуют эффекту производных сульфонилмочевины вследствие открытия калиевых каналов, а БКК нарушают поступление ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы.

Производные сульфонилмочевины усиливают действие и непереносимость алкоголя, вероятно в связи с задержкой окисления ацетальдегида. Возможны антабусоподобные реакции.

Все сульфонамидные гипогликемические препараты рекомендуется принимать за 1 ч до еды, что способствует более выраженному понижению постпрандиальной (после приема пищи) гликемии. В случае сильной выраженности диспептических явлений рекомендуют применять эти ЛС после еды.

Нежелательными эффектами производных сульфонилмочевины, помимо гипогликемии, являются диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), холестатическая желтуха, повышение массы тела, обратимая лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, аллергические реакции (в т.ч. зуд, эритема, дерматит).

Использование препаратов сульфонилмочевины в период беременности не рекомендуется, т.к. большинство из них относится к классу С по FDA (Food and Drug Administration), вместо них назначают инсулинотерапию.

Пожилым пациентам не рекомендуют применять длительно действующие ЛС (глибенкламид) в связи с повышенным риском развития гипогликемии. В этом возрасте предпочтительнее использовать короткодействующие производные — гликлазид, гликвидон.

Меглитиниды — прандиальные регуляторы (репаглинид, натеглинид).

Репаглинид — производное бензойной кислоты. Несмотря на отличие по химической структуре от производных сульфонилмочевины, он также блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя тем самым инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ на прием пищи развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается). Как и у производных сульфонилмочевины, основной побочный эффект — гипогликемия. С осторожностью назначают репаглинид больным с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Натеглинид — производное D-фенилаланина. В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, эффект натеглинида на секрецию инсулина более быстрый, но менее стойкий. Применяют натеглинид преимущественно для снижения постпрандиальной гипергликемии при диабете типа 2.

Бигуаниды , которые начали использовать для лечения сахарного диабета типа 2 в 70-е годы, не стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Их действие в основном определяется угнетением глюконеогенеза в печени (в т.ч. гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями. Они также тормозят инактивирование инсулина и улучшают его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм).

Бигуаниды (в отличие от производных сульфонилмочевины) не снижают уровень глюкозы в крови у здоровых людей и у больных диабетом типа 2 после ночного голодания, но существенно ограничивают его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемию.

Гипогликемические бигуаниды — метформин и другие — также применяют при сахарном диабете типа 2. Помимо сахароснижающего действия, бигуаниды при длительном применении положительно влияют на липидный обмен. Препараты этой группы тормозят липогенез (процесс, при котором глюкоза и другие вещества превращаются в организме в жирные кислоты), активируют липолиз (процесс расщепления липидов, особенно содержащихся в жире триглицеридов, на составляющие их жирные кислоты под действием фермента липазы), понижают аппетит, способствуют уменьшению массы тела. В ряде случаев их применение сопровождается уменьшением содержания триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) в сыворотке крови. При сахарном диабете типа 2 нарушения углеводного обмена сочетаются с выраженными изменениями липидного обмена. Так, 85-90% больных сахарным диабетом типа 2 имеют повышенную массу тела. Поэтому при сочетании сахарного диабета типа 2 с избыточной массой тела показаны ЛС , нормализующие липидный обмен.

Показанием к назначению бигуанидов является сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности диетотерапии, а также при неэффективности препаратов сульфонилмочевины.

При отсутствии инсулина эффект бигуанидов не проявляется.

Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение препаратов этой группы.

Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение некоторых препаратов этой группы.

Бигуаниды противопоказаны при наличии ацидоза и склонности к нему (провоцируют и усиливают накопление лактата), при состояниях, сопровождающихся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия) и др.

Побочные эффекты бигуанидов отмечаются чаще, чем у производных сульфонилмочевины (20% против 4%), прежде всего это побочные реакции со стороны ЖКТ : металлический привкус во рту, диспептические явления и др. В отличие от производных сульфонилмочевины, гипогликемия при применении бигуанидов (например метформина) возникает очень редко.

Лактацидоз, появляющийся иногда при приеме метформина, относят к серьезным осложнениям, поэтому не следует назначать метформин при почечной недостаточности и состояниях, которые предрасполагают к его развитию — нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, патология легких.

Бигуаниды не следует назначать одновременно с циметидином, поскольку они конкурируют друг с другом в процессе канальцевой секреции в почках, что может привести к кумуляции бигуанидов, кроме того, циметидин снижает биотрансформацию бигуанидов в печени.

Комбинация глибенкламида (производное сульфонилмочевины II поколения) и метформина (бигуанид) оптимально сочетает их свойства, позволяя достичь требуемого гипогликемического эффекта при меньшей дозе каждого из ЛС и снизить, тем самым, риск развития побочных эффектов.

С 1997 года в клиническую практику вошли тиазолидиндионы (глитазоны), в основе химической структуры которых лежит тиазолидиновое кольцо. В эту новую группу противодиабетических средств входят пиоглитазон и росиглитазон. ЛС этой группы повышают чувствительность тканей-мишеней (мышцы, жировая ткань, печень) к инсулину, понижают синтез липидов в мышечных и жировых клетках. Тиазолидиндионы являются селективными агонистами ядерных рецепторов PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). У человека эти рецепторы находятся в основных для действия инсулина «тканях-мишенях»: в жировой ткани, в скелетной мускулатуре и печени. Ядерные рецепторы PPARγ регулируют транскрипцию инсулиноответственных генов, вовлеченных в контроль за продукцией, транспортом и утилизацией глюкозы. Кроме того, PPARγ-чувствительные гены принимают участие в метаболизме жирных кислот.

Для того чтобы тиазолидиндионы оказывали свой эффект, необходимо присутствие инсулина. Эти ЛС снижают инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивают расход инсулинозависимой глюкозы и уменьшают выброс глюкозы из печени; снижают средние уровни триглицеридов, увеличивают концентрацию ЛПВП и холестерина; предотвращают гипергликемию натощак и после приема пищи, а также гликозилирование гемоглобина.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол) тормозят расщепление поли- и олигосахаридов, уменьшая образование и всасывание глюкозы в кишечнике и предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Принятые с пищей углеводы в неизмененном виде попадают в нижние отделы тонкого и толстый кишечник, при этом всасывание моносахаридов пролонгируется до 3-4 ч. В отличие от сульфонамидных гипогликемических средств они не увеличивают высвобождение инсулина и, следовательно, не вызывают гипогликемию.

Показано, что длительная терапия акарбозой сопровождается достоверным снижением риска развития кардиальных осложнений атеросклеротического характера. Применяют ингибиторы альфа-глюкозидаз в виде монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами. Начальная доза составляет 25-50 мг непосредственно перед едой или во время еды, и в последующем может быть постепенно увеличена (максимальная суточная доза 600 мг).

Показаниями к назначению ингибиторов альфа-глюкозидаз являются сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес), а также сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии).

Препараты этой группы могут вызывать диспептические явления, обусловленные нарушением переваривания и всасывания углеводов, которые метаболизируются в толстом кишечнике с образованием жирных кислот, углекислого газа и водорода. Поэтому при назначении ингибиторов альфа-глюкозидаз необходимо строгое соблюдение диеты с ограниченным содержанием сложных углеводов, в т.ч. сахарозы.

Акарбозу можно комбинировать с другими противодиабетическими средствами. Неомицин и колестирамин усиливают действие акарбозы, при этом возрастают частота и тяжесть побочных эффектов со стороны ЖКТ . При совместном применении с антацидами, адсорбентами и ферментами, улучшающими процесс пищеварения, эффективность акарбозы снижается.

В настоящее время появился принципиально новый класс гипогликемических средств — инкретиномиметики . Инкретины — гормоны, которые секретируются некоторыми типами клеток тонкого кишечника в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина. Выделены два гормона — глюкагоноподобный полипептид (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).

К инкретиномиметикам относят 2 группы препаратов:

Вещества, имитирующие действие ГПП-1 — аналоги ГПП-1 (лираглутид, эксенатид, ликсисенатид);

Вещества, пролонгирующие действие эндогенного ГПП-1 вследствие блокады дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) — фермента, разрушающего ГПП-1 — ингибиторы ДПП-4 (ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, алоглиптин).

Таким образом, группа гипогликемических средств включает целый ряд эффективных препаратов. Они обладают различным механизмом действия, отличаются по фармакокинетическим и фармакодинамическим параметрам. Знание этих особенностей позволяет врачу сделать максимально индивидуальный и правильный выбор терапии.

Препараты

Препаратов - 5197 ; Торговых названий - 163 ; Действующих веществ - 36

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа занимают главное место в медикаментозном лечении недуга. Современный эндокринолог не сможет помочь пациенту без этих лекарств.

Классификация

Для удобства медицинских работников и больных, учеными разработана система, по которой делятся на группы в зависимости от их механизма действия.

Она выглядит следующим образом:

1. Секретагоги. Группа медикаментов, что усиливают выделение инсулина B-клетками поджелудочной железы. Нужно отметить, что синтез гормона при этом не меняется. Используются внутренние резервы биологически активного вещества. Поэтому нужно быть аккуратными с длительным приемом данных средств.
2. Сенситайзеры. Они уменьшают резистентность организма к инсулину и увеличивают чувствительность периферических тканей к его влиянию. Это наиболее часто используемая группа веществ в современной практике терапии «сладкой болезни».
3. Ингибиторы α-глюкозидаз. Блокируют процесс усвоения глюкозы в полости тонкого кишечника.
4. Новые сахароснижающие препараты при диабете второго типа. К ним относят агонистов глюкагоноподобного пептида-1 и ингибиторов дипептидилпептидазы-4.

Все торговые названия лекарств не имеют никакого фактического значения. Главное – химическая формула, которая определяет механизм действия каждого медикамента.

Секретагоги

Данная группа средств заставляет B-клетку увеличить выброс эндогенного гормона без активации его синтеза. Поэтому их не рекомендуется применять слишком долго. Попросту можно истощить поджелудочную железу.

Наиболее часто используемыми препаратами остаются производные сульфонилмочевины:

1. Глибенкламид. Один из первых представителей секретагогов. Выпускается в таб. по 5 мг. Принимается по 0,5-1-2 таблетки дважды в сутки после еды. Точный режим употребления назначается лечащим врачом в зависимости от степени прогрессирования недуга.
2. Гликвидон. «Двоюродный брат» предыдущего средства с большей активностью. Продается в пилюлях по 30 мг. Суточная доза 45 мг в 3 приема после трапезы.
3. Глимепирид. Наиболее сильнодействующее вещество. Выпускается в таблетках по 3 мг. Стартовая дневная норма – 1 мг 1 раз в день. Потом постепенно увеличивается до 3 мг. Максимально допустимая доза – 6 мг в сутки.

Лучшие лекарства

Наиболее часто для терапии сахарного диабета используется . На данный момент – это «золотой стандарт» лечения «сладкой болезни». Проведены десятки серьезных международных исследований, которые достоверно показали огромную эффективность препарата.

Главными его преимуществами по сравнению с другими медикаментами являются:

1. Выраженное гипогликемическое действие. Благодаря уменьшению резистентности периферических тканей к инсулину, лекарство позволяет глюкозе нормально усваиваться клетками, что снижает ее концентрацию в крови.
2. Малое число побочных реакций. Тем не менее, нельзя говорить о полном их отсутствии.
3. Хорошая переносимость пациентами.
4. Легкость и практичность в применении.

Медикамент выпускается в таблетках по 500 мг. Суточная дозировка составляет 1000 мг в 2 приема после трапезы. Важно запивать средство не менее чем 200 мл воды.

Ингибиторы α-глюкозидаз

Главным отличием работы данной группы препаратов является блокирование ими всасывания углеводов из кишечника. Они действуют подобно натуральной клетчатке, которая ингибирует тот же процесс.

Лучший представитель – Акарбоза. Весьма интересный медикамент. Используется только в комплексной терапии с другими средствами. Поскольку он не дает глюкозе и жирам всасываться в больших количествах, то незначительно уменьшает вес больного, что особо нужно пациентам с сопутствующим ожирением.

Тем не менее, вызывает метеоризм. Поэтому применять надо осторожно по 150-300 мг в день в 3 приема до еды. Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг.

Новейшие сахароснижающие препараты

Список медикаментов, используемых при «сладком недуге», на самом деле значительно длиннее, но ученые продолжают постоянный поиск свежих химических формул.

Примером могут служить новые сахароснижающие препараты при :

1. Агонисты глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Лираглутид в основном влияет на жировой обмен и снижает вес больного. Таким образом, удается увеличить чувствительность тканей к инсулину. На данном этапе он не входит в стандартные клинические протоколы лечения, но быстро набирает популярность, как добавка к традиционным средствам. Вводится подобно гормону поджелудочной железы с помощью специальной шприц-ручки. Начальное количество медикамента – 0,6 мг в день 1-ой подкожной инъекцией. Дальше согласно предписаниям врача.
2. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Ситаглиптин увеличивает количество особых веществ инкретинов, которые активируют работу B-клеток с возрастанием синтеза собственного гормона. Благодаря этому снижается гликемия. Выпускается в таблетках по 25-50 мг. Дневная норма – 100 мг за 2 приема независимо от употребления пищи.

Как видно, количество эффективных препаратов от диабета 2-ого типа – действительно велико. Главное – не растеряться и выполнять все указания . При хорошем подборе медикаментов удается полностью контролировать уровень глюкозы в крови и обеспечить прекрасное качество жизни.